Das Polymer Polyethylenglycol (PEG) als Modifikation an Oligonukleotiden kann je nach Länge eine ganze Reihe von Funktionen erfüllen.

In erster Linie erhöht PEG das Molekulargewicht eines Oligos und seine sterische Größe. PEG ist hydrophil und kann diese Eigenschaft an das angeknüpfte Molekül übertragen, wodurch es sich leichter in Wasser lösen lässt. Dies kann z. B. als Gegenmaßnahme zu stark hydrophoben Oligomodifikationen von Interesse sein.

Die erhöhte Hydrophilie und die sterische Größe der PEG-Kette schützen darüber hinaus DNA- und RNA-Oligos vor der Hydrolyse durch Nukleasen, wodurch die Stabilität des Moleküls erhöht wird. Hierbei bieten längere PEG-Ketten mehr Schutz gegen Nukleasen, senken allerdings stärker die Schmelztemperatur des angefügten Oligos als kürzere Ketten.

Dank dieser Eigenschaften werden PEG-modifizierte Oligos und andere Biomoleküle in diversen Therapeutika angewendet, bei denen PEG z. B. die Verweilzeit im Körper erhöhen oder die Adsorption der Biomoleküle an Proteine zu verringern.

Biomers.net bietet eine ganze Reihe von PEG-Modifikationen verschiedener Länge an (Modifikationskatalog). Neben großen, schweren Ketten (5k-40k) bieten wir auch kurze flexible Linker (Spacer9, Spacer12, Spacer18) an.

Literatur:

1. Impacts of PEGylation on the gene and oligonucleotide delivery system. Ikeda Y, Nagasaki Y; J. Appl. Polym. Sci. (2014), 131, 40293. doi: 10.1002/app.40293.

2. Stabilization and Photochemical Regulation of Antisense Agents through PEGylation- Govan JM, Mclver AL, Deiters A; Bioconjugate Che. (2011) 22 (10): 2136-2142. doi: 10.1021/bc200411n.

3. PEGylated therapeutics in the clinic. Gao Y, Joshi M, Zhao Z, Mitragotri S; Bioeng. Transl. Med. 9(1):e10600. doi: 10.1002/btm2.10600.