α-Tocopherol ist ein natürlich vorkommendes Vitamin (Vitamin E Gruppe). An Oligonucleotide konjugiert, verleiht es dem Konjugat einen amphiphilen Charakter. Tocopherol wird im Körper durch spezifische Proteine und Carrier transportiert, die auch für den Transport der Oligo-Konjugate genutzt werden können.

Kleine lipophile Moleküle, die an ein Oligonucleotid angehängt werden, können der stark negativ geladenen DNA oder RNA den Durchgang durch die Zellmembran und somit die Aufnahme in die Zelle erleichtern. So kann beispielsweise das Anhängen von Cholesterol oder Tocopherol an DNA- oder RNA-Moleküle die Stabilität und die Verteilung der Konjugate in der Zelle verbessern.

Literatur:
1. Efficient in vivo delivery of siRNA to the liver by conjugation of alpha-tocopherol. Nishina K, Unno T, Uno Y, Kubodera T, Kanouchi T, Mizusawa H, Yokota T; Mol Ther. (2008), 16:734–740. doi: 10.1038/mt.2008.14.
2.Oligonucleotide conjugates for therapeutic applications. Winkler J; Ther Deliv (2013), 10.4155/tde.13.47